Langsung ke konten utama

Kimia Medisinal



Fenotiazin


Obat Anti Psikosis adalah obat-obat yang dapat menekan fungsi-fungsi psikis tertentu tanpa mempengaruhi fungsi-fungsi umum, seperti berpikr dan berkelakuan normal. Obat ini dapat meredakan emosi dan agresi, dan dapat pula menghilangkan atau mengurangi gangguan jiwa seperti : impian, halusinasi serta menormalkan perilaku yang tidak normal.


Senyawa- senyawa trisiklik yang memiliki daya antihistamin dan antikolinergik yang tidak begitu kuat dan seringkali berdaya sentral kuat dengan efek neuroleptik.
 
 
fenotiazin, contoh obat : chlorpromazine (dosis 150-600 mg/hari), thioridazin (dosis 150-600 mg/hari), Trifluoperazin (dosis 10-15 mg/hari), perfenazin (12-24 mg/hari), Flufenazin (dosis 10-15 mg/hari).


Mekanisme kerja :
Memblokade Dopamine pada reseptor pasca sinaps neuron di otak, dan juga dapat memblokade reseptor kolinergik, adrenergic dan histamine. Untuk obat generasi pertama ( fenotiazin dan butirofenon), umumnya tidak terlalau selektif benzamid sangat selektif dalam memblokade reseptor dopamine D2. Anti-psikosis golongan atypical memblokade reseptor dopamine dan juga serotonin 5HT2.
Farmakokinetik :
Kebanyakan antipsikosis absorbsi sempurna, sebagian diantaranya mengalami metabolisme lintas pertama. Biovailabilitas klorpromazin dan tioridazin berkisar antara 25-35%sedangkan haloperidol mencapai 65%. Kebanyakan antipsikosis bersifat larut dalam lemak danterikat kuat dengan protein plasma(92-99%) serta mamiliki volume distribusi besar ( >7 L/kg).Metabolit klorpromazin ditemukan di urin sampai beberapa minggu setelah pemberian obat terakhir.

1.      Bagaimana keterkaitannya fenotiazin sebagai antihistamin ?

Komentar

  1. saya akan mncoba mnjwab pertanyaan nmr 2
    Efek samping meliputi rasa kantuk dan pusing yang sering muncul pada dosis lazim. mual muntah dan jika trlalu berlebihan dosis yg di berikan bs menyebabkan keracunan

    BalasHapus
  2. nmr 4
    Farmakodinamik : efek farmakologik klorpromazin dan antispikosis lainya meliputi efek padasusunan saraf pusat, sistem otonom, dan sistem endokrin. Efek ini terjadi karena antipsikosismenghambat berbagai reseptor, diantaranya dopamin, muskarinik, histamin H1.

    BalasHapus
    Balasan
    1. saya ingin menambahkan jawaban dari kak ana klorpromazin bekerja di reseptor 5HT2 dengan afinitas yang berbeda

      Hapus
  3. 5. dengan menghambat reseptornya sin sehingga pelepasannya ditekan agar tidak banyak di celah sinaps

    BalasHapus
    Balasan
    1. karena pelepasannya dopamin dan lainnya yang menyebabkan kondisi psikis tubuh manusia lebih mudah terangsang emosi dsb

      Hapus
  4. untuk nmr 4
    - Farmakodinamik : Salah satu derivat dari fenotiazin adalah Klorpromazin (CPZ) adalah 2-klor-N-(dimetil-aminopropil)-fenotiazin. Derivat fenotiazin lain dapat dengan cara substitusi pada tempat 2 dan 10 inti fenotiazin. CPZ (largactill) berefek farmakodinamik sangat luas. Largactill diambil dari kata large action. Sususan Saraf Pusat : CPZ menimbulkan efek sedasi disertai sikap acuh tak acuh terhadap rangasangan lingkungan. Pada pemakaina lama dapat timbul toleransi terhadap efek sedasi. Timbulnya sedasi amat tergantung dari status emisinal penderita sebelum minum obat. Klorpromazin berefek antispikosis terlepas dari efek sedasinya. CPZ menimbulkan efek menenangkan pada hewan buas. Efek ini juga dimiliki oleh obat obat lain, misalnya barbiturat, narkotij, memprobamat, atau klordiazepoksid. Bebeda dengan barbiturat, CPZ tidak dapat mencengah timbulnya konvulsi akibat rangsang listrik maupun rangsang obat. Semua derivat fenotiazin mempengaruhi gangglia basal, sehimgga menimbulkan gejala parkinsonisme (efek ekstrapiramidal ).CPZ dapat mempengaruhi atau mencengah muntah yang disebabkan oleh rangsangan pada chemo reseptor trigger zone. Muntah disebabkan oleh kelainan saluran cerna atau vestibuler.fenotiazin terutama yang potensinya rendah menurunkan ambang bangkitan sehingga penggunanya pada pasien epilepsi harus berhati-hati. Otot Rangka: CPZ dapat menimbulkan relaksasi otot skelet yang berada daam keadaan spastik. Cara kerjanya relaksasi ini diduga bersifat sentral, sebab sambungan saraf otot dan medula spinalis tidak dipengaruhi CPZ.

    BalasHapus
  5. 1. fenotiazin termasuk AH1
    Mengantagonir histamin dengan jalan memblok reseptor-H1 di otot licin dari dinding pembuluh,bronchi dan saluran cerna,kandung kemih dan rahim. Begitu pula melawan efek histamine di kapiler dan ujung saraf (gatal, flare reaction). Efeknya adalah simtomatis, antihistmin tidak dapat menghindarkan timbulnya reaksi alergi

    BalasHapus
  6. 2. Efek samping meliputi rasa kantuk dan pusing yang sering muncul pada dosis lazim

    BalasHapus
    Balasan
    1. Dan jika dosis terlalu berlebihan akan menyebabkan mual, muntah hingga menyebabkan keracunan

      Hapus
  7. 4. Farmakodinamik
    klorpromazin (fenotiazin) terutama diresepkan bagi gangguan psikotik dan proklorperazin untuk mual dan muntah. Proklorperazin mempunyai efek antikolinergik dan tidak boleh diberikan kepada klien dengan glaukoma sudut sempit. Karena hipotensi merupakan efek samping dari fenotiazin, maka setiap obat antihipertensi yang diberikan pada waktu yang bersamaan dapat menimbulkan efek hipotensi aditif. Narkotik dan sedatif-hiponotik yang diberikan bersamaan dengan fenotiazin dapat menyebabkan depresi SSP aditif.

    BalasHapus
  8. Saya akan menambahkan jawaban nmrb1. Antihistamin mempunyai efek anti emetik yang khusus digunakan untuk mual dan muntah yg disebabkan stimulasi bagaian dalam telinga. Antiemetik fenotiazin dapat mengontrol keadaan mual dan muntah yang berat kerena berbagai sebab seperti muntah pasca operasi Serta mual muntal yang disebabkan penyakit virus

    BalasHapus
  9. 2. Fenotiazin adalah antagonis dopamin dan bekerja sentral dengan cara menghambat chemoreseptor trigger zone. Obat ini dipakai untuk profilaksis dan terapi mual dan muntah akibat penyakit neoplasia, pasca radiasi, dan muntah pasca penggunaan obat opioid, anestesia umum, dan sitotoksik. Efek sedasi proklorperazin, ferfenazin, dan trifluoperazin lebih rendah dibanding klorpromazin. Reaksi distonia berat kadang-kadang muncul pada pemakaian fenotiazin, terutama pada anak-anak. Obat antipsikotik lainnya, termasuk haloperidol dan levomepromazin (metotrimeperazin) (bagian 4.2.1) juga digunakan untuk meringankan gejala mual.
    Beberapa fenotiazin tersedia dalam bentuk suposituria yang dapat bermanfaat bagi pasien yang mengalami muntah terus menerus atau mual berat. Proklorperazin juga tersedia dalam bentuk tablet bukal yang diletakkan diantara bibir atas dan gusi

    BalasHapus
  10. Nomor 2, salah satu contohnya benzodiazepin. Efek samping : agranulositosis merupakan efek samping uatama yang ditimbulkan pada pengobatan dengan klozapin. Pada pasien yang mendapat klozapin selama 4 minggu atau lebih, risiko terjadinya kira- kira 1,2 %. Gejala ini timbul paling sering 6-18 minggu setelah pemberian obat. Pada kegunaan dosisi terapi jarang timbul kantuk tetapi pada takar lajak benzodiazepin menimbulkan depresi ssp. Efek antisietas diazepam dapat diharapkan terjadi bila kadar dalam darah mencapai 300-400 mg/ml.Efek samping lainnya yang dapat terjadi antara lain: Hipertermia, Takikardia, Sedasi, Pusing kepala, dan Hipersalivasi.

    BalasHapus
    Balasan
    1. Fenotiazin berdasarkan jenis rantai samping yang melekat pada atom N cincin fenotiazin memiliki efek amping yang berbeda, terdiri
      1. Rantai samping profilamin. Klorpromazin adalah fenotiazin pertama yang digunakan pada skrizofenia. Efek sampingnya meliputi reaksi sensitivitas, seperti agranulositosis, anemia hermolitik, ruam, ikterus, kolestatik, dan fotosensitisasi.
      2. Rantai samping piperidin. Obat utama dalam kelompok ini adalah tioridazin. Kelebihan obat ini adalah relatif jarang menyebabkan gangguan pergerakan dan tidak menyebabkan rasa kantuk yang berarti.aktivitas anti kolinergiknya jelas dan bisa menyebabkan disfungsi seksual, termasuk ejakulasi retograd. Dosis tinggi bisa menyebabkan degerasi retina, walaupun jarang terjadi. Tioridazin dapat menyebabkan aritmia ventrikel dan kini merupakan obat lini kedua.
      3. Rantai samping piperazin. Aktivitas sedatif serta dan antikolinergiknya kurang dibandingkan klorpromazin, tetapi obat ini mungkin menyebabkan gangguan pergerakan khususnya orang berusia lanjut.

      Hapus
  11. No.1, fenotiazin tergolong dalam antagonis histamin 1, yang bekerja secara kompetitif dengan histamin pada reseptor H1

    BalasHapus
  12. Chlorpromazine merupakan obat antipsikotik turunan phenotiazine. Mekanisme kerjanya secara pasti tidak diketahui. Prinsip efek farmakologinya adalah sebagai psikotropik dan ia juga mempunyai efek sedatif dan anti-emetik. Chlorpromazine bekerja pada taraf susunan saraf pusat, terutama pada tingkat subkortikal maupun pada berbagai sistem organ. Chlorpromazine mempunyai efek anti-adrenergik kuat dan antikolinergik perifer lemah, serta efek penghambatan ganglion yang relatif lemah. Ia juga mempunyai efek antihistamin dan antiserotonin lemah.

    BalasHapus
  13. no 2
    efek samping yang sering terjadi adalah pusing, mual, dan kantuk

    BalasHapus
  14. no 4.
    Farmakodinamik :
     Salah satu derivat dari fenotiazin adalah Klorpromazin (CPZ) adalah 2-klor-N-(dimetil-aminopropil)-fenotiazin. Derivat fenotiazin lain dapat dengan cara substitusi pada tempat 2 dan 10 inti fenotiazin. CPZ (largactill) berefek farmakodinamik sangat luas. Largactill diambil dari kata large action.

    BalasHapus
  15. Farmakodinamik : Salah satu derivat dari fenotiazin adalah Klorpromazin (CPZ) adalah 2-klor-N-(dimetil-aminopropil)-fenotiazin. Derivat fenotiazin lain dapat dengan cara substitusi pada tempat 2 dan 10 inti fenotiazin. CPZ (largactill) berefek farmakodinamik sangat luas. Largactill diambil dari kata large action. Sususan Saraf Pusat : CPZ menimbulkan efek sedasi disertai sikap acuh tak acuh terhadap rangasangan lingkungan. Pada pemakaina lama dapat timbul toleransi terhadap efek sedasi. Timbulnya sedasi amat tergantung dari status emisinal penderita sebelum minum obat. Klorpromazin berefek antispikosis terlepas dari efek sedasinya. CPZ menimbulkan efek menenangkan pada hewan buas. Efek ini juga dimiliki oleh obat obat lain, misalnya barbiturat, narkotij, memprobamat, atau klordiazepoksid. Bebeda dengan barbiturat, CPZ tidak dapat mencengah timbulnya konvulsi akibat rangsang listrik maupun rangsang obat. Semua derivat fenotiazin mempengaruhi gangglia basal, sehimgga menimbulkan gejala parkinsonisme (efek ekstrapiramidal ).CPZ dapat mempengaruhi atau mencengah muntah yang disebabkan oleh rangsangan pada chemo reseptor trigger zone. Muntah disebabkan oleh kelainan saluran cerna atau vestibuler.fenotiazin terutama yang potensinya rendah menurunkan ambang bangkitan sehingga penggunanya pada pasien epilepsi harus berhati-hati. Otot Rangka: CPZ dapat menimbulkan relaksasi otot skelet yang berada daam keadaan spastik. Cara kerjanya relaksasi ini diduga bersifat sentral, sebab sambungan saraf otot dan medula spinalis tidak dipengaruhi CPZ.

    BalasHapus
  16. no 2 Efek samping meliputi rasa kantuk dan pusing yang sering muncul pada dosis lazim. mual muntah dan jika trlalu berlebihan dosis yg di berikan bs menyebabkan keracunan

    BalasHapus

Posting Komentar

Postingan populer dari blog ini

KIMIA MEDISINAL

Natrium diklofenak Natrium (Na) diklofenak merupak an obat golongan Non-Steroidal Anti Inflammatory Drugs (NSAIDs). Na diklofenak digunakan untuk mengurangi rasa nyeri, pembengkakan akibat peradangan , dan kekakuan sendi akibat artritis ( radang sendi ), seperti pada artritis reumatoid.     Mekanisme kerja obat golongan NSAID      Secara Umum Natrium Diklofenak bekerja dengan Menghambat Cyclooxygenase tidak secara selektif, yaitu dengan menghambat Cyclooxygenase 1 (COX-1) dan Cyclooxygenase-2 (COX-2), Sehingga menghasilkan penghambatan sintesis prostaglandin (yang merupakan mediator nyeri). Reaksi peradangan dan prostaglandin    Ada dua tipe COX yaitu COX-1 dan COX-2. COX-1 terdapat pada lambung, ginjal, usus dan trombosit sedangkan COX-2 pada makrofag( sel darah putih ). Prostaglandin yang terbentuk melalui COX-1 disebut prostaglandin protektif sedangkan dari COX-2 disebut prostaglandin inflamas...

Kimia Medisinal

ANTI-HISTAMIN Berdasar strukturnya antihistamin digolongkan menjadi:                         A. Eter amino alkil (etanolamin eter)                         B. Etilen diamin                         C. Turunan Propilamin                         D.   Antihistamin cincin trisiklik A.      Derivat Eter amino alkil (etanolamin eter) Senyawa-senyawa yang paling aktif mempunyai panjang rantai dua atom C. Kuarterinisasi nitrogen rantai   samping tidak selalu menghasilkan senyawa yang k...