ANTI-HISTAMIN
Berdasar strukturnya antihistamin digolongkan
menjadi:
A.
Eter amino alkil (etanolamin eter)
B. Etilen
diamin
C.
Turunan Propilamin
D. Antihistamin cincin trisiklik
A. Derivat
Eter
amino alkil (etanolamin eter)
Senyawa-senyawa yang paling aktif mempunyai panjang
rantai dua atom C. Kuarterinisasi nitrogen rantai samping tidak selalu menghasilkan senyawa
yang kurang aktif. Golongan ini
mempunyai aktivitas antikolinergik nyata, yang mempertinggi aksi pengeblokan
reseptor H1 pada sekresi
eksokrin.
Efek samping pemakaian eter amino alkil tersier adalah
mengantuk, sehingga dipergunakan sebagai pem-bantu tidur pada obat tanpa resep.
Golongan ini dapat mengganggu penampilan tugas pasien
yang memerlukan ketahanan mental.
B.
Derivat
Etilendiamin.
Bekerja pada reseptor H1. Antihistamin tipe piperazin, imidazolin dan
fenotiazin mengandung bagian etilendiamin. Pada
kebanyakan molekul obat adanya nitrogen
kelihatannya merupakan kondisi yang diperlukan untuk pembentukan garam yang
stabil dengan asam mineral.
·
Gugus amino alifatik dalam etilen diamin cukup basis
untuk pembentukan garam, akan tetapi atom N yang diikat pada cincin aromatik
sangat kurang basis.
·
Elektron bebas pada nitrogen aril di delokalisasi oleh
cin cin
aromatik.
C.
Derivat
Propilamin
Anggota kelompok yang jenuh disebut sebagai feniramin
yang merupakan molekul khiral. Turunan tersubstitusi
halogen dapat diputuskan dengan kristalisaasi dari garam yang dibentuk dengan d-asam
tartrat. Antihistamin
golongan ini merupakan antagonis H1 yang paling aktif. Mereka
tidak cenderung membuat kantuk, tetapi beberapa pasien mengalami efek ini.
Pada anggota yang tidak jenuh, sistem ikatan rangkap
dua aromatik yang koplanar Ar – C = CH-CH2 - N faktor penting untuk aktivitas antihistamin. Gugus pirolidin adalah
rantai samping amin tersier pada senyawa yang lebih aktif.
Senyawa-senyawa
yang paling aktif mempunyai panjang rantai dua atom C.
Kuarterinisasi nitrogen rantai samping tidak selalu menghasilkan senyawa yang kurang aktif.
Golongan ini mempunyai aktivitas antikolinergik nyata, yang mempertinggi aksi pengeblokan reseptor H1 pada sekresi eksokrin. Efek samping pemakaian eter amino alkil tersier adalah mengantuk, sehingga dipergunakan sebagai pembantu
tidur pada obat tanpa resep. Golongan ini dapat mengganggu penampilan tugas pasien yang
memerlukan ketahanan
mental.
Lets discuss :)
1. Bagaimana kerja derivat diatas terhadap reseptor
histamin ?
2.
Apa Efek samping
yang ditimbulkan dari derivat anti histamin etilendiamin ?
3.
Contoh obat dari derivat anti histamin tersebut ?
4.
Bagaimana dengan
bioavailibilitas derivat obat diatas ?
5. Struktur atau gugus identik apa yang memiliki efek sebagai antihistamin ?
6. Efek samping anti histamin ?
7. Contoh obat anti histamin H1, H2 ?
8. Mekanisme kerja antihistamin reseptor H2 ?
6. Efek samping anti histamin ?
7. Contoh obat anti histamin H1, H2 ?
8. Mekanisme kerja antihistamin reseptor H2 ?
Saya akan mncoba mnjwab prtanyaan no 2 yg kbetulan saya singgung sedikit diblog saya "antihistamin" bhwa es etilendiamin yaitu trjdi penekanan pada CNS dan gastrointestinal. Artinya derivate antihistamin ini dpt mengganggu sistem pencernaan dan sistem syaraf od otak.
BalasHapusTerimakasih.
Saya akan mncoba mnjwab prtanyaan no 2 yg kbetulan saya singgung sedikit diblog saya "antihistamin" bhwa es etilendiamin yaitu trjdi penekanan pada CNS dan gastrointestinal. Artinya derivate antihistamin ini dpt mengganggu sistem pencernaan dan sistem syaraf od otak.
BalasHapusTerimakasih.
Pertanyaan no. 3. Turunan etanolamin eter: difenhidramin, turunan etilendiamin: pirilamin maleat, turunan propilamin: bromfeniramin maleat, antihistamin cincin trisiklik: prometazin.
BalasHapus2. Etilendiamin mempunyai efek samping penekanan CNS dan gastro intestinal.
BalasHapusiya saya setuju dengan kak yanti, karena etilendiamin dapat mengganggu sistem pencernaan dan sistem syaraf
Hapus2. etilendiamin termasuk antihistamin generasi pertama dengan efek samping diantarnya sedation, dizziness, tinnitus, blurred vision, euphoria, lack of coordination, anxiety, insomnia, tremor, nausea and vomiting, constipation, diarrhea, dry mouth, and dry cough
BalasHapus1. kerja derivat terhadap histamin
BalasHapusmekanismenya dengan menghambat histamin berikatan dengan reseptor H1 atau H2 di organ sasaran. Histamin yang kadarnya tinggi akan memunculkan lebih banyak reseptor H1 . Reseptor yang baru tersebut akan diisi oleh antihistamin. Peristiwa molekular ini akan mencegah untuk sementara timbulnya reaksi alergi
kalau H1 berkaitan dengan alergi sedangkan h2 menghambat sekresi asam lambung
Hapusnamun biasanya obat antihistamin yang digunakan untuk pengobatan alergi yaitu anti histamin 1, untuk penghambatan sekresi asam sendiri, biasanya untuk maagh akut digunakan PPI
Hapussaya sependapat dengan ivo, obat antihistamin untuk pengobatan alergi bersifat antagonis h1
HapusPertanyaan no.3
BalasHapusSecara kimiawi, antihistamin terdiri atas beberapa kelompok persenyawaan kimia yang berbeda dan secara garis besar dibagi atas 2 grup, yaitu :
Generasi I : etolamin (difenhidramin, klemastin, karbinoksamin, doksilamin, dan dimenhidrinat), etilendiamin (pirilamin, tripelenamin, antazolin, dan mepiramin), alkilamin (klorfeniramin dan bromfeniramin), piperazin (hidroksizin, siklizin, dan meklizin), dan fenotiazin (prometazin, mekuitazin, dan trimeprazin).
Generasi II : alkilamin (akrivastin), piperazin (setirizin), piperidin (astemizol, levokabastin, loratadin, terfenadin, dan fleksofenadi) dan lainnya, yaitu siproheptadin.
Staf Pengajar Departemen Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Sriwijaya. 2009. Kumpulan Kuliah Farmakologi. Jakarta : Buku Kedokteran EGC.
mencoba mnjawan nmr 3 ya sindi..
BalasHapus.DERIVAT ETILENDIAMIN (X=N)
Obat-obat dari kelompok ini umumnya memiliki data sedative yang lebih ringan.
•Antazolin : fenazolin, antistin (Ciba)
Daya antihistaminiknya kurang kuat, tetapi tidak merangsang selaput lender. Maka layak digunakan untuk mengobati gejala-gejala alergi pada mata dan hidung (selesma) sebagai preparat kombinasi dengan nafazolin (Antistin-Privine, Ciba).
Dosis: oral 2-4 x sehari 50-100mg (sulfat).
•Tripelenamin (Tripel, Corsa-Azaron, Organon)
kini hanya digunakan sebagai krem 2% pada gatal-gatal akibat reaksi alergi (terbakar sinar matahari, sengatan serangga, dan lain-lain).
•Mepirin (Piranisamin)
Adalah derivate metoksi dari tripelenamin yang digunakan dalam kombinasi dengan feniramin dan fenilpropanolamin (Triaminic, Wander) pada hay fever.
Dosis: 2-3 x sehari 25mg.
•Klemizol ( Allercur, Schering)
Adalah derivate klor yang kini hanya digunakan dalam preparat kombinasi anti-selesma (Apracur, Schering) atau dalam salep/suppositoria anti wasir (Scheriproct, Ultraproct, Schering).
3. Derivat Propilamin
BalasHapusObat-obat dari kelompok ini memiliki daya kerja antihistamin yang kuat.
Feniramin : oral 3 kali sehari 12,5-25 mg (maleat) –> meredakan batuk
Klorfeniramin
Deksklorfenoramin
Triprolin
4. Cepat dan hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan; 88% dari dosis diabsorpsi.
BalasHapusmenurut artikel yang saya baca efek samping dari derivat anti histamin etilendiamin adalah dpt mengganggu sistem pencernaan dan sistem syaraf od otak.
BalasHapussaya setuju dengan jawaban bilia, jadi penggunaan derivat etilendiamin harus hati-hati karena akan mengganggu sistem pencernaan dan penggunaan jangka panjang lebih baik dihindari
Hapusmenambahkan sedikit, efek pada aistem pencernaan ini salah satunya menyebabkan tukak lambung, sedangkan pada syaraf menyebabkan efek sedatif
Hapusassalamualaikum saya akan menjawab Turunan etanolamin eter: difenhidramin, turunan etilendiamin: pirilamin maleat, turunan propilamin: bromfeniramin maleat, antihistamin cincin trisiklik: prometazin.
BalasHapusdan jawaban ke 2Etilendiamin mempunyai efek samping penekanan CNS dan gastro intestinal.
Derivat Propilamin
BalasHapusObat-obat dari kelompok ini memiliki daya kerja antihistamin yang kuat.
Feniramin
Klorfeniramin
Deksklorfenoramin
Triprolin
nomor 3 yaitu, salah satu contoh obatnya adalah antazolin. efek samping yang ditimbulkan adalah penglihatan kabur dan iritasi mata.
BalasHapusno 2 : efek samping penekanan CNS dan gastro intestinal.
BalasHapusPertanyaan no 2
BalasHapusEfek samping dari antihistamin yaitu :
Mengantuk.
Mulut kering atau disfagia.
Pusing.
Sakit kepala.
Nyeri perut.
Sulit buang air kecil.
Mudah marah.
Penglihatan kabur.
Rahmi? ada juga efek-efek lainya Rahmi..
HapusEfek Samping Antihistamin: Mengantuk adalah efek samping utama pada sebagian besar antihistamin golongan lama, walaupun stimulasi yang paradoksikal dapat terjadi meski jarang (terutama pada pemberian dosis tinggi atau pada anak dan pada lanjut usia). Mengantuk dapat menghilang setelah beberapa hari pengobatan dan jauh kurang dengan antihistamin yang lebih baru.
Efek samping yang lebih sering terjadi dengan antihistamin golongan lama meliputi sakit kepala, gangguan psikomotor, dan efek antimuskarinik seperti retensi urin, mulut kering, pandangan kabur, dan gangguan saluran cerna.
Efek samping lain yang jarang dari antihistamin termasuk hipotensi, efek ekstrapiramidal, pusing, bingung, depresi, gangguan tidur, tremor, konvulsi, palpitasi, aritmia, reaksi hipersensitivitas (bronkospasme, angio-edema, dan anafilaksis, ruam kulit, dan reaksi fotosensitivitas), kelainan darah, disfungsi hepar dan glaukoma sudut sempit.
prtanyaan no 2 yg kbetulan saya bhwa es etilendiamin yaitu trjdi penekanan pada CNS dan gastrointestinal. Artinya derivate antihistamin ini dpt mengganggu sistem pencernaan dan sistem syaraf od otak.
BalasHapusSaya akan mncoba mnjwab prtanyaan no 2 yg kbetulan saya singgung sedikit diblog saya "antihistamin" bhwa es etilendiamin yaitu trjdi penekanan pada CNS dan gastrointestinal. Artinya derivate antihistamin ini dpt mengganggu sistem pencernaan dan sistem syaraf od otak.
BalasHapusTerimakasih.
Efek samping
BalasHapusMengantuk
Mulut kering atau disfagia.
Pusing.
Sakit kepala.
Nyeri perut.
Sulit buang air kecil.
Mudah marah.
Penglihatan kabur.
saya setuju, dimana efek yang paling sering terlihat adalah efek sedasi/mengantuk
Hapusno 3
BalasHapusTurunan etanolamin eter: difenhidramin, turunan etilendiamin: pirilamin maleat, turunan propilamin: bromfeniramin maleat, antihistamin cincin trisiklik: prometazin.
Hai sindy, saya akan mencoba menjawab pertanyaan no. 7.
BalasHapus1. H1-blockers (antihistaminika klasik)
Mengantagonir histamin dengan jalan memblok reseptor-H1 di otot licin dari dinding pembuluh,bronchi dan saluran cerna,kandung kemih dan rahim. Begitu pula melawan efek histamine di kapiler dan ujung saraf (gatal, flare reaction). Efeknya adalah simtomatis, antihistmin tidak dapat menghindarkan timbulnya reaksi alergi
Dahulu antihistamin dibagi secara kimiawi dalam 7-8 kelompok, tetapi kini digunakan penggolongan dalam 2 kelompok atas dasar kerjanya terhadap SSP, yakni zat-zat generasi ke-1 dan ke-2.
a. Obat generasi ke-1: prometazin, oksomemazin, tripelennamin, (klor) feniramin, difenhidramin, klemastin (Tavegil), siproheptadin (periactin), azelastin (Allergodil), sinarizin, meklozin, hidroksizin, ketotifen (Zaditen), dan oksatomida (Tinset).
Obat-obat ini berkhasiat sedatif terhadap SSP dan kebanyakan memiliki efek antikolinergis
b. Obat generasi ke-2: astemizol, terfenadin, dan fexofenadin, akrivastin (Semprex), setirizin, loratidin, levokabastin (Livocab) dan emedastin (Emadin). Zat- zat ini bersifat khasiat antihistamin hidrofil dan sukar mencapai CCS (Cairan Cerebrospinal), maka pada dosis terapeutis tidak bekerja sedative. Keuntungan lainnya adalah plasma t⅟2-nya yang lebih panjang, sehingga dosisnya cukup dengan 1-2 kali sehari. Efek anti-alerginya selain berdasarkan, juga berkat dayanya menghambat sintesis mediator-radang, seperti prostaglandin, leukotrin dan kinin.
2. H2-blockers (Penghambat asma)
obat-obat ini menghambat secara efektif sekresi asam lambung yang meningkat akibat histamine, dengan jalan persaingan terhadap reseptor-H2 di lambung. Efeknya adalah berkurangnya hipersekresi asam klorida, juga mengurangi vasodilatasi dan tekanan darah menurun. Senyawa ini banyak digunakan pada terapi tukak lambug usus guna mengurangi sekresi HCl dan pepsin, juga sebagai zat pelindung tambahan pada terapi dengan kortikosteroida. Lagi pula sering kali bersama suatu zat stimulator motilitas lambung (cisaprida) pada penderita reflux.
Penghambat asam yang dewasa ini banyak digunakan adalah simetidin, ranitidine, famotidin, nizatidin dan roksatidin yang merupakan senyawa-senyawa heterosiklis dari histamin.
Efek Samping Antihistamin: Mengantuk adalah efek samping utama pada sebagian besar antihistamin golongan lama, walaupun stimulasi yang paradoksikal dapat terjadi meski jarang (terutama pada pemberian dosis tinggi atau pada anak dan pada lanjut usia). Mengantuk dapat menghilang setelah beberapa hari pengobatan dan jauh kurang dengan antihistamin yang lebih baru.
BalasHapusEfek samping yang lebih sering terjadi dengan antihistamin golongan lama meliputi sakit kepala, gangguan psikomotor, dan efek antimuskarinik seperti retensi urin, mulut kering, pandangan kabur, dan gangguan saluran cerna.
Efek samping lain yang jarang dari antihistamin termasuk hipotensi, efek ekstrapiramidal, pusing, bingung, depresi, gangguan tidur, tremor, konvulsi, palpitasi, aritmia, reaksi hipersensitivitas (bronkospasme, angio-edema, dan anafilaksis, ruam kulit, dan reaksi fotosensitivitas), kelainan darah, disfungsi hepar dan glaukoma sudut sempit.
Turunan etanolamin eter: difenhidramin, turunan etilendiamin: pirilamin maleat, turunan propilamin: bromfeniramin maleat, antihistamin cincin trisiklik: prometazin.
BalasHapusSaya akan menambahkan pada point nmr 8. Antagonis H2 menghambat secara langsung kerja histamin pada sekresi asam (efikasi intrinsic) dan menghambat secara langsung kerja histamin pada sekresi asam,yang dirangsang oleh gastrin atau asetilkolin Iefikasi potensiasi).Jadi histamin memiliki efikasi intrinsik dan efikasi potensiasi,sedang gastrin dan asetilkolin hanya mempunyai efikasi potensiasi.Hal ini berarti bahwa histamin yang dapat meningkatkan sekresi asam, sedang gastrin atau asetilkolin hanya meningkatkna sekresi asam karena efek potensiasinya dengan histamin.
BalasHapusNo 6
BalasHapusSama seperti obat-obat lain, antihistamin juga berpotensi menyebabkan efek samping. Beberapa efek samping yang mungkin umum terjadi setelah mengonsumsi obat antialergi ini adalah:
Mengantuk,Mulut kering, atau disfagia,Pusing,Sakit kepala,Nyeri perut,Sulit buang air kecil,Mudah marah,Penglihatan kabur.
Pertanyaan no. 3. Turunan etanolamin eter: difenhidramin, turunan etilendiamin: pirilamin maleat, turunan propilamin: bromfeniramin maleat, antihistamin cincin trisiklik: prometazin
BalasHapusnomor 3 yaitu, salah satu contoh obatnya adalah antazolin. efek samping yang ditimbulkan adalah penglihatan kabur dan iritasi mata.
BalasHapusPertanyaan no.2
BalasHapusEfek samping antagonis H1 generasi I yang paling sering terjadi adalah sedasi. Selain itu, gejala SSP lain dapat terjadi, seperti pusing, tinitus, lesu, insomnia, dan tremor. Efek samping lain yang biasanya terjadi berupa gangguan saluran cerna, seperti hilangnya nafsu makan, mual, muntah, nyeri epigastrum, bahkan diare. Efek samping akibat efek muskarinik ini tidak terjadi pada antagonis H1 generasi II. Meskipun jarang, efek samping pada antagonis H1 generasi II dapat berupa torsades de pointes, yaitu terjadi perpanjangan interval QT. Hal ini biasanya terjadi karena gangguan obat, terutama terfenadin dan astemizol, dalam dosis takar lajak, adanya gangguan hepatik yang mengganggu sistem sitokrom P450, atau adanya interaksi dengan obat lain. Perpanjangan QT interval diduga terjadi karena obat-obat tersebut menghambat saluran K+. Selain itu, juga dapat terjadi dermatitis alergik karena penggunaan topikal. Pada keracunan akut antagonis H1 , dapat terjadi suatu sindrom beruapa adanya halusinogen, ataksia, tidak adanya koordinasi otot, dan kejang.
saya akan mencoba menjawab soal no. 7
BalasHapusAntagonis-H1 generasi pertama
1. Turunan eter aminoalkil
- Difenhidramin HCI
- Dimenhidrinat
- Karbinoksamin maleat
- Korfenoksamin HCl
- Klemastin fumarat
- Piprinhidrinat
2. Turunan etilendiamin
- Tripelenamin HCI,
- Antazolin HCl
- Mebhidrolin nafadisilat
3. Turunan alkilamin
- Feniramin maleat
- Klorfeniramin maleat
- Dimetinden maleat
4. Turunan piperazin
- Homoklorsiklizin
- Hidroksizin HCl
- Oksatomid
5. Turunan fenotiazin
- Prometazin HCl
- Metdilazin HCl
- Mekuitazin
- Oksomemazin
- Isotipendil HCl
- Pizotifen hidrogen fumarat
6. Turunan lain-lain
- Siproheptadin HCl
- Azatadin maleat
Antagonis-H1 generasi kedua
1. Terfenadin
2. Akrivastin
3. Astemizol
4. Loratadin
5. Setirizin
Antagonis H2
1. simetidin
2. ranitidin HCl
3. Famotidin
4. roksatidin asetat HCl
5. nizatidin
untuk pertanyaan terakhir yaitu semua antagonis reseptor-H2 mengatasi tukak lambung dan duodenum dengan cara mengurangi sekresi asam lambung sebagai akibat penghambatan reseptor histamin-H2. Obat ini dapat juga digunakan untuk mengatasi gejala refluks gastroesofagus (GERD). Meskipun antagonis reseptor-H2 dosis tinggi dapat digunakan untuk mengatasi sindroma Zollinger-Ellison, namun penggunaan penghambat pompa proton lebih dipilih.
BalasHapus